近日,來自鄧迪大學的研究人員通過研究開發了一種名為VH298的小型分子,該分子或能誘發從細胞外控制的缺氧反應,本文研究或為開發治療大腦和心臟出現的缺血性損傷的新型療法,以及為開發治療機體心血管損傷、慢性腎臟疾病或化療引發的貧血的新型療法提供一定的幫助和思路,相關研究刊登于國際雜志Nature Communications 上。
研究者指出,利用小分子如今越來越成為科學家們開發新型藥物所涉及的領域了,因為其能夠以一種選擇性的方式來幫助驗證新型的藥理學靶點,同時還能夠為快速開發新型藥物添加多種化合物,然而目前鑒別并且開發這類分子非常困難。
研究者Carles Galdeano表示,小分子VH298能夠抑制E3泛素連接酶VHL蛋白和HIF-1α轉錄因子之間的蛋白-蛋白相互作用,這兩種蛋白相互作用的過程能夠以一種選擇性可控的方式來誘發細胞出現一系列類似在缺氧狀況下出現的行為;而且本文研究首次發現,E3泛素連接酶VHL蛋白或許能夠作為一種潛在的靶點來幫助開發新型藥物,同時小分子VH298還能夠刺激細胞中紅細胞生成素(EPO)的水平,從而增加紅細胞的水平。總而言之,這似乎看起來好像是細胞被給予了氧氣一樣,但實際上在這種情況下通過藥力學的療法或許就能夠實現上述結果。
研究者Galdeano重點關注于對泛素蛋白酶體系統中的小分子進行鑒別以及特性描述等研究,他認為,這項研究中我們發現了名為VH298的分子,同時該分子還能夠刺激一種從細胞外所控制的缺氧反應,這對于后期尋找新型的疾病治療靶點非常重要,也為后期深入探索研究開發新型靶向性個體化療法提供了一定幫助。
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